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脂质体(Liposomes)发明专利新工艺
研发中心主任马改云最新发明成果 专利号ZL 2011 1 0232692.9
蓝耳病“拱起”的替米考星
科兰米斯 替米考星预混剂
抑制蓝耳、控制支原、协同免疫“三大功效”
包封率高、微囊粒小、靶向性好“三大特点”
自2006年以来,高致病性蓝耳病在亚洲多个国家与地区不同时期爆发,造成了严重经济损失。因蓝耳病毒对巨噬细胞,特别是肺泡巨噬细胞有极强的亲嗜性,并在其内大量复制,破坏巨噬细胞而导致免疫抑制,导致细菌性继发感染 (如副猪嗜血杆菌、链球菌、沙门氏菌、胸膜肺炎放线杆菌、巴氏杆菌及肺炎支原体等)。及时有效的控制细菌性继发感染已成为蓝耳病防控的重要措施之一。包封率和粒径大小,根据药物的油水分配系数和治疗方向。
一、活性成分
替米考星、大豆卵磷脂、胆固醇、非离子型表面活性剂。
二、制备工艺:采用超声分散主动载药法
将磷脂、胆固醇和待包封替米考星一起溶解于有机溶剂中,混合均匀后旋转蒸发去除有机溶剂,将剩下的溶液再经超声波处理,分离即得科兰米斯脂质体。
为克服脂质体作为载体的靶向分布不理想、稳定性较差的缺点,马改云主任根据治疗方向,发明的超声分散主动载药法制备新工艺,攻克了脂质体包封率低、粒径大、靶向性差的难题。提高了药物治疗指数,降低了药物毒性。
科兰米斯的靶向给药系统(targeting drug delivery system,TDDS),能将替米考星通过局部给药或全身血液循环而选择性地浓集定位于靶组织(免疫系统)、靶器官(肺泡)、靶细胞(巨噬细胞)或细胞内结构中,定时定量释放。
三、作用机理
1、抑制细菌蛋白质的合成(杀灭病原菌)
替米考星与其他药物的药敏实验对比
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2、与机体免疫系统协同作用
科兰米斯可通过以下三种途径与机体的自然免疫系统协同作用。
(1) 在吞噬细胞中靶向聚集。
(2) 伴随吞噬细胞向感染部位趋化性转移。
(3) 替米考星从吞噬细胞中释放后杀菌。
替米考星在体内高度靶向聚集性示意图
3、可用于蓝耳病的预防或早期防控
科兰米斯可靶向聚集于肺泡巨噬细胞,而肺泡巨噬细胞也是蓝耳病毒的主要宿主细胞。多项研究表明:科兰米斯对蓝耳病病毒的复制具有抑制作用。
科兰米斯本身对蓝耳病病毒的活性没有任何影响,但肺泡巨噬细胞与科兰米斯作用后,再感染蓝耳病病毒时,蓝耳病病毒的复制将被影响。当猪繁殖与呼吸综合征病毒和猪2型圆环病毒同时感染时,能减少猪体内巨噬细胞的数量,同时降低其免疫功能,而这时使用科兰米斯,则会协助巨噬细胞使其免疫功能接近正常
【产品特点】
1、吸收迅速,起效快。饲喂后2小时内出现血药峰浓度。
2、在口中不溶解,在肠道内定量释放。保证无味,减少用药量。
3、安全、毒性小。本品采用脂质体技术(国际领先),改变替米对心血系统的靶向性,使药物直接作用于肺部,使用安全,毒性小,且对肺部疾病治愈率高。
4、抑制蓝耳病病毒的复制,防止细菌性继发感染。家禽因感冒引起的急性呼吸道病,顽固性细菌性呼吸道病。
5、提升免疫力。本品具有类细胞结构,进入体内主要被网状内皮系统吞噬而激活机体的自身免疫功能,提高治疗指数。
6、药效高,替米考星脂质体比普通替米考星药效提高2.25倍。
7、微囊呈球形颗粒,流动性更好,可使拌料更均匀。
【药理作用】药效学:本品采用脂质体技术,抗菌作用和安全性均优于替米考星,对胸膜肺炎放线杆菌、巴氏杆菌、支原体、肺炎链球菌及泌乳动物乳腺炎等有特效。药动学:内服或皮下注射吸收快,肺和乳中深度高,半衰期可达1-2日,有效血药深度维持时间长。
【适应症】家畜:胸膜肺炎放线杆菌、巴氏杆菌、支原体感染、副猪嗜血杆菌、回肠炎、顽固性乳腺炎、子宫内膜炎、产后感染及肠道炎症、免疫力下降及抑制蓝耳病毒复制等。
家禽:因感冒引起的急性呼吸道病,顽固性细菌性呼吸道病。
实验一:河南新乡正在发病的五千头育肥猪分四组实验,治愈率数据如下
结果表明,科兰米斯抗支原体的活性是泰乐菌素的1.8倍,是四环素类的2倍以上,且抗菌谱更广。
实验二:河南省兽药工程技术研究中心(2013)将正常猪用人工感染蓝耳病(prrs),圆环病毒病(pcv2)两种病毒,感染后一周,实验猪只出现发热,食欲减退,结膜潮红等症状。遂采用流式细胞仪检测全血,结果显示感染猪体内巨噬细胞的数量减少65%。随后投喂科兰米斯五天,检测,结果显示巨噬细胞的数量接近正常水平。
【用法用量】:混饲:每1000g饲料,猪200g,鸡400g(以替米考星计)
【包装规格】:100g×10袋/桶×6桶/件
详询13673637877
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