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◆产品信息
| 【产品名称】 |
替莫唑胺 |
| 【摘要说明】 |
替莫唑胺
中文名称
替莫唑胺
中文同义词
8-氨基甲酰基-3-甲基咪唑[5,1-D]并-1,2,3,5-四氮嗪-4-(3H )-酮 8-氨基甲酰基-3-甲基咪唑[5,1-D]并-1,2,3,5-四氮嗪-4-(3H)-酮 4-甲基-5-氧代-2,3,4,6,8-五氮杂双环[4.3.0]壬-2,7,9-三烯-9-甲酰胺 3,4-二氢-3-甲基-4-氧代咪唑并[5,1-D]-1,2,3,5-四嗪. |
| 【规格包装】 |
桶装 |
| 【价格】 |
待定 |
提示 |
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| 所属类别 |
其它（兽药） |
| 销售区域 |
武汉 |
| 点击次数 |
414 |
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| 产品说明 |
替莫唑胺中文名称替莫唑胺中文同义词8-氨基甲酰基-3-甲基咪唑[5,1-D]并-1,2,3,5-四氮嗪-4-(3H )-酮 8-氨基甲酰基-3-甲基咪唑[5,1-D]并-1,2,3,5-四氮嗪-4-(3H)-酮 4-甲基-5-氧代-2,3,4,6,8-五氮杂双环[4.3.0]壬-2,7,9-三烯-9-甲酰胺 3,4-二氢-3-甲基-4-氧代咪唑并[5,1-D]-1,2,3,5-四嗪-8-甲酰胺英文名称TEMOZOLOMIDE英文同义词4-METHYL-5-OXO-2,3,4,6,8-PENTAZABICYCLO[4.3.0]NONA-2,7,9-TRIENE-9-CARBOXAMIDECAS号85622-93-1分子式C6H6N6O2分子量194.15物化性质熔点210~212℃产品用途产品用途1.抗肿瘤药。在体内可自发和很快地降解产生活性代谢物MTIC,而产生抗肿瘤作用。用作成人恶性神经胶质瘤和恶性黑色素瘤的治疗药物。2.本品为抗肿瘤药.在体内可自发和很快地降解产生活性代谢物MTIC,而产生抗肿瘤作用.本品是烷化剂抗肿瘤药中的氮烯咪唑类,是咪托唑胺类似物,它是在临床上治疗脑部肿瘤最有效的药物之一.研究表明,对各种动物实验肿瘤有明显疗效,包括TLX5淋巴瘤,口服本品对经皮下移植在无胸腺小鼠的脑瘤有明显疗效.它能通过血脑屏障,临床上治疗脑或鞘内瘤和晚期黑色素瘤脑转移,以及成人顽固性多形性成胶质细胞瘤等.其毒副作用小,耐受性好.生产储运生产方法1. 5-氨基-4-甲酰胺基咪唑经亚硝酸重氮化后,再和异氰酸甲酯在二氯甲烷中反应,环合得到替莫唑铵。2. 5-氨基咪唑-4-羧酰胺盐酸盐的制备在反应瓶中加入工业的2-脒基-2-甲酰氨基乙酰胺盐酸盐47.4g(0.2mol)和二甲苯150ml,油浴搅拌加热至回流(开始约130~140 oC,以后慢慢降至118~120 oC,保温回流3h. 趁热滤出二甲苯,用新鲜二甲苯60ml洗结晶,并减压浓缩至干,加无水乙醇100ml,洗涤,冷却,析晶, 过滤,滤饼抽干后于50 oC以下减压干燥,得5-氨基咪唑-4-羧酰胺盐酸盐27.9g,收率85.8%.3. 5-氨基-咪唑-4-羧酰胺(一水合物)的制备在反应瓶中加入5-氨基咪唑-4-羧酰胺盐酸盐27.9g(0.170mol)和去离子水50ml,搅拌微热溶解,于30 oC下滴加NaOH(10%水溶液) 至pH7左右, 加入保险粉,(Na2S2O4) 适量, 冰冻放置过夜,过滤,用少量冰水洗滤饼,60 oC真空干燥,得5-氨基-咪唑-4-羧酰胺(一水合物)23.6g,收率95%,mp174~176 oC.4. 5-重氮咪唑-4-羧酰胺的制备恒压滴液漏斗中加5-氨基-咪唑-4-羧酰胺(一水合物)26g(0.180mol)和1mol/L盐酸300ml的混合液,于0~5oC搅拌下缓慢滴加到盛有NaNO220.7g(0.3mol) 与水100ml的反应瓶中, 约30min滴完. 滴毕, 保温搅拌30min,TLC跟踪反应[展开剂: 甲醇/乙酸乙酯(体积比2:3)]. 到反应终点后, 减压浓缩至有少量晶体出现, 冷却, 析晶, 抽滤, 少量水洗滤饼,40 oC减压干燥得黄色重氮化物结晶5-重氮咪唑-4-羧酰胺5-重氮咪唑-4-羧酰胺22.4g, 收率71%.mp205~208oC.5. 替莫唑胺的合成在反应瓶中加入5-重氮咪唑-4-羧酰胺22g(0.125mol)、异氰酸甲酯43ml(41.27g,0.724mol)和乙酸乙酯/DMF(体积比3:1)混合液100ml,于室温(25~30 oC)避光搅拌反应40h,过滤,滤饼用乙酸乙酯洗涤,低温减压干燥得替莫唑胺粗品24.1g,收率99%.将粗品24g用丙酮/水(体积比3:2)100ml溶解混合,再入活性炭少许,加热回流20~25min,热过滤,滤液冷却析晶,得精制品替莫唑胺19.4g,收率80%,mp210~213 oC.
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有长期合作的决心；有良好的商业网信誉；有较强的责任心和信心； ◆备注
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