注射用青霉素钾使用说明书
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　批准文号：兽药字（2013）162471254
（兽用）
【兽药名称】通用名称：注射用青霉素钾　　　　　
商品名称：/
　　　　　　英文名称：Benzylpenicillin potassium for Injection　　
汉语拼音：Zhusheyong　Qingmeisujia
化学名称：本品为(2S，5R，6R)-3，3-二甲基-6-(2-苯乙酰氨基)-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钾盐。
【主要成份】青霉素钾
【性　　状】本品为白色结晶性粉末。
【药理作用】药效学　　　青霉素属杀菌性抗生素，抗菌活性强，其抗菌作用机理主要是抑制细菌细胞壁粘肽的合成。生长期的敏感菌分裂旺盛，细胞壁处于生物合成期，在青霉素的作用下，粘肽的合成受阻不能形成细胞壁，在渗透压作用下导致细胞膜破裂而死亡。非生长繁殖期的细菌，此时不需合成细胞壁，则青霉素不起杀菌作用，故临床上应避免将青霉素这类“繁殖期杀菌剂”与抑制细菌生长繁殖的“快效抑菌剂”（如氟苯尼考、四环素类、红霉素等）合用。后者使细菌处于生长抑制状态，导致青霉素不能发挥作用。
青霉素为一窄谱抗生素，主要对多种革兰氏阳性菌和少数革兰氏阴性球菌有作用。主要敏感菌有葡萄球菌、链球菌、猪丹毒杆菌、棒状杆菌、破伤风梭菌、放线菌、炭疽杆菌和螺旋体等。对分支杆菌、支原体、衣原体、立克次体、诺卡菌、真菌和病毒均不敏感。
青霉素适用于敏感菌所致的各种疾患，如猪丹毒、气肿疽、恶性水肿、放线菌病、马腺疫、坏死杆菌病、钩端螺旋体病及乳腺炎、皮肤软组织感染、关节炎、子宫炎、肾盂肾炎、肺炎、败血症和破伤风等。治疗破伤风时宜与破伤风抗毒素合用。
药动学　　　青霉素内服后在胃酸环境中极易水解，很少吸收，空腹时的生物利用度仅为15％～30％，饱食吸收更少，常用剂量达不到有效血药浓度。青霉素钾盐肌内注射后吸收迅速，15～30分钟，达血药峰浓度，肌注后血药浓度维持0.5μg/ml以上的时间为6～7小时。青霉素可广泛分布到全身各组织，并可进入胎儿循环，以肾、肝、肺、肌肉、小肠和脾的浓度较高；骨骼、唾液和乳汁含量较低。很难进入脑脊液，其在正常脑脊液中的浓度仅为血药浓度的1％～3％，炎症时脑脊液中浓度可达血药浓度的5％～30％。乳汁中青霉素的浓度可为血药浓度的5％～20％。青霉素乳室注入在最初几小时可大量吸收，但乳中可维持抗菌浓度至相当长的时间，据报道，在乳室内注入10万单位青霉素水溶液，其在乳中可保留4.26单位/ml至24小时。
青霉素小部分在肝内代谢，大部分以原形排泄。在肾功能正常情况下，约50％～75％自肾脏排出，其中90％通过肾小管分泌，因排出迅速，故体内消除较快。青霉素的血浆蛋白结合率约50％。半衰期较短，种属间的差异较小，所有家畜的半衰期约0.5～1.2小时。表观分布容积也较小，一般为0.2～0.3 L/kg，故血浆浓度较高，组织浓度较低。
【药物相互作用】①青霉素与氨基糖苷类合用，可提高后者在菌体内的浓度，故呈现协同作用。②大环内酯类、四环素类和酰胺醇类等快效抑菌剂对青霉素的杀菌活性有干扰作用，不宜合用。③重金属离子（尤其是铜、锌、汞）、醇类、酸、碘、氧化剂、还原剂和羟基化合物，呈酸性的葡萄糖注射液或盐酸四环素注射液等可破坏青霉素的活性，属配伍禁忌。④胺类与青霉素可形成不溶性盐，使吸收发生变化。这种相互作用可以延缓青霉素的吸收，如普鲁卡因青霉素。⑤青霉素钾水溶液与一些药物溶液（如盐酸氯丙嗪、盐酸林可霉素、酒石酸去甲肾上腺素、盐酸土霉素、盐酸四环素、B族维生素及维生素C）不宜混合，否则可产生混浊、絮状物或沉淀。
【适 应 症】主用于革兰氏阳性菌感染，亦用于放线菌及钩端螺旋体等的感染。
【用法与用量】肌内注射：一次量，每1kg体重 ，马、牛1万～2万单位；羊、猪、驹、犊2万～3万单位；犬、猫3万～4万单位；禽5万单位。一日2～3次 ，连用2～3日。
临用前，加灭菌注射用水适量使溶解。
【不良反应】①青霉素的安全范围广，主要的不良反应是过敏反应，大多数家畜均可发生，但发生率较低。②局部反应表现为注射部位水肿、疼痛，全身反应为荨麻疹、皮疹，严重者可引起休克或死亡。③对某些动物，青霉素可诱导胃肠道的二重感染。
【注意事项】（1）青霉素（钾）易溶于水，水溶液不稳定，很易水解，水解率随温度升高而加速，因此注射液应在临用前配制。必需保存时，应置冰箱中（2～8℃），可保存7天，在室温只能保存24小时。（2）应了解与其他药物的相互作用和配伍禁忌，以免影响青霉素的药效。（3）青霉素钾100万单位（0.6g）含钾离子1.7mmol(0.039g)，大剂量注射可能出现高钾血症。对肾功能减退或心功能不全患畜会产生不良后果，钾离子对心脏的不良作用更严重。
【休 药 期】0日；弃奶期72小时。　
【规　　格】2.5g(400万单位)　　
【包　　装】西林瓶装，蜡封。
【贮　　藏】密闭，在凉暗干燥处保存。　　　　　　　　　　　　　　
【执行标准】《中国兽药典》2010年版一部
【生产日期】　　　　　　　　　　　
【生产批号】　　　　　　　　　
【有 效 期】两年　　　　　　　　
【生产许可证】（2012）兽药生产证字16247号　　　　　　　　　　　　
【生产企业】商丘市成达动物药品厂　　
地　 址：河南省商丘市夏邑县南环路东段108号　
邮　 编：476400　　　 电　 话：0370－6011888　　　 传　 真：0370－6279000

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