【化学名称】α-(羟甲基)苯乙酸-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]-3-辛酯硫酸盐一水合物 【中文名】硫酸阿托品 【CAS NO】55-48-1 【质量标准】CPV2010/USP32 【药理作用】阿托品能与乙酰胆碱竞争M胆碱受体,从而阻断乙酰胆碱的M样作用。阿托品对M受体阻断作用选择性极高,大剂量也能阻断神经节N1受体。药理作用广泛。 1.解除平滑肌痉挛 阿托品具有松弛内脏平滑肌作用,其作用强度与剂量的大小和内脏平滑肌的机能状态有关。治疗量的阿托品,对正常活动平滑肌的影响较小,但当平滑肌痉挛或处于过度收缩状态时,阿托品的松弛作用就很明显。在各种内脏平滑肌中,阿托品对胃肠平滑肌痉挛作用最强,膀胱逼尿肌次之,而对胆管、输尿管和支气管平滑肌作用较弱。 2.抑制腺体分泌 能抑制唾液腺、支气管腺、胃肠道腺体、泪腺等的分泌,用药后可引起口干和渴感等。 3.对心血管的影响 大剂量加快心率,而治疗量则可短暂减慢心率;可对抗迷走神经过度兴奋导致的房室传导阻滞和心律失常;大剂量可解除小动脉痉挛,改善微循环。 4.对眼的作用 散大瞳孔,升高眼内压,导致调视麻痹。 5.对中枢的作用 大剂量阿托品有明显的中枢兴奋作用,除兴奋迷走神经中枢、呼吸中枢外,也可兴奋大脑皮层运动区和感觉区。中毒量时引起大脑和脊髓强烈兴奋。 6.解毒作用 阿托品是拟胆碱药中毒的主要解毒药。家畜有机磷农药中毒时,体内乙酰胆碱大量蓄积,表现强烈的M样和N样作用。阿托品能迅速有效地解除M样作用的中毒症状,特别是解除支气管痉挛、抑制支气管腺体分泌、缓解胃肠道症状和对抗心脏抑制的作用。阿托品也能解除部分中枢神经系统的中毒症状,但对N样作用的中毒症状无效。此外,阿托品也能锑剂对耕牛的心脏毒性(心律失常)、喹啉脲等抗原虫药的严重不良反应的主要解毒药。 【适用症】用于胃肠道平滑肌痉挛、唾液分泌过多、有机磷农药中毒以及麻醉前给药或用于颉颃拟胆碱神经兴奋症状。 【用法与用量】临床常见剂型:硫酸阿托品片和硫酸阿托品注射液两种。片剂:一次量,每1kg体重,犬、猫0.02~0.04毫克。注射液:一次量,每1kg体重,麻醉前给药,马、牛、羊、猪、犬、猫0.02~0.05毫克。解除有机磷酸酯类中毒,马、牛、羊、猪0.5~1毫克;犬、猫0.1~0.15毫克;禽0.1~0.2毫克。 【注意事项】1.较大剂量可强烈收缩胃肠括约肌,对马、牛有引起急性胃扩张、肠臌胀及瘤胃臌气的危险。2.过量中毒时可出现瞳孔散大、心动过速、肌肉震颤、烦躁不安、运动亢进、兴奋随之转抑制,常死于呼吸麻痹。解救时宜作对症治疗,可注射拟胆碱药对抗其周围作用,如注射毒扁豆碱等或用水合氯醛、安定、短效巴比妥类药物以对抗中枢兴奋症状。 【含量】≥98%
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