化学名称】5-氯-6-(2,3-二氯苯氧基)-2-甲硫基-1H-苯并咪唑 【中文名】三氯苯达唑 【CAS NO】68786-66-3 【质量标准】CPV2006 【性状】本品为白色或类白色粉末,微有臭味。 【药理作用】药效学 三氯苯达唑是苯并咪唑类中专用于抗虫形吸虫的药物,对各种日龄的肝片形吸虫均有明显驱杀效果,是较理想的杀肝片形吸虫药。 三氯苯达唑的驱虫机理可参阅其他苯并咪唑类药物。药物主要经表皮吸收,干扰虫体的微管结构和功能,以及抑制虫体水解蛋白酶的释放,但不影响寄生虫表膜有关的ATP酶。 有研究证实,三氯苯达唑不通浓度对虫体的作用不同,如成虫子在低浓度(1~3μg/ml)药物中24h仍存活,较高浓度(10~25μg/ml)中24h则活动明显减弱;高浓度(25~50μg/ml)24h全部抑制。但对童虫更敏感。在10μg/ml浓度下,24h活动全部抑制。 药动学 三氯苯达唑的生物利用度较高,山羊和绵羊内服10mg/kg14C标记的三氯苯达唑,用药后24~36h血药峰值达15mg/kg,三氯苯达唑及其代谢物的血药峰值为其他苯并咪唑类驱虫药的5~20倍,半衰期约22h。三氯苯达唑在羊和大鼠体内大部分氧化成砜和亚砜衍生物,这些衍生物与白蛋白结合,并且再血浆中持续7天以上。高血浆浓度以及与血浆白蛋白结合似乎与延长抗片形吸虫药的作用时间有关。羊用药10天后,约有95%药物由粪便排泄,2%经尿排泄,占乳汁排出的不足1%。 【适用症】用于治疗羊、牛肝片吸虫病。 【用法与用量】三氯苯达唑片和三氯苯达唑颗粒 内服:一次量,每1kg体重,牛12mg;羊10mg。 三氯苯达唑混悬液 内服:一次量,每1kg体重,牛6~12mg;羊10mg。 【注意事项】1、本品对鱼类毒性较大,残留药物容器切勿污染水源。 2、治疗急性肝片形吸虫病,五周后应重复用药一次。 【含量】≥98%
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