【CAS NO】94-63-3

【质量标准】CPV2010/CP2010

【性状】本品为黄色颗粒状结晶或结晶性粉末；无臭、味苦、遇光易变质。

【药理作用】1、药效学　本品的季铵基团可趋向与OP结合的、已失去活性的磷酰化ChE的阳离子部位，并以其亲核基团直接与ChE的磷酰化基团结合，然后共同脱离ChE，使得ChE恢复原来状态，重新呈现活性。凡被OP一直超过36h已“老化”酶的活性，则难以使之恢复，所以应用ChE复活剂治疗有机磷中毒时，早期用药效果较好，而治疗慢性OP中毒则无效。本品对由OP引起的烟碱样症状的治疗作用明显，而对毒蕈碱样症状的治疗作用较弱，对解救中枢神经症状的作用不明显。另外肟类化合物尚能直接与血中的OP结合，使成为无毒物质由尿排出。碘解磷定可用于解救多种OP中毒，但其对有机磷的解毒作用有一定选择性。如对内吸磷、对硫磷、特普、乙硫磷中毒的疗效较好；而对马拉硫磷、敌敌畏、敌百虫、乐果、甲氟磷、丙胺氟磷和八甲磷筹中毒的疗效较差；对氨基甲酸酯杀虫剂中毒则无效。

　　　　　　　　　　对轻度有机磷中毒，可单独应用本品或阿托品以控制中毒症状；中毒或重度中毒时，则必须并用阿托品，因本品对体内已蓄积的Ach无作用。阿托品能迅速有效解除由Ach引起的强烈的毒蕈碱样作用的中毒症状，特别是解除支气管痉挛，抑制支气管腺体分泌，缓解胃肠道痉挛或过度收缩症状和对抗心脏抑制的作用，也能解除一部分中枢神经系统的中毒症状，例如阿托品有兴奋呼吸中枢作用，可解决OP中毒引起的呼吸中枢抑制。由于阿托品能解除OP中毒症状，有助于体内磷酰化，ChE的复活，严重中毒时与ChE复活剂联合应用，具有协同作用，因此临床上治疗OP中毒时，必须及时、足量地给予阿托品。

　　　　　　2、药动学　静脉注射后，血中很快达到有效浓度。静脉注射数分钟后被抑制的血液ChE活性即开始恢复，15min时已由用药前20%ChE具有活性，恢复到50%~60%，临床中毒症状也有所缓解，血液ChE水平与临床中毒症状基本相符。部分中毒动物在静脉 30min后血中ChE量开始下降，6h降至接近用药前水平，患畜临床中毒症状在1.5~8h（平均5h）又重现或加重。静脉注射本品在肝脏迅速代谢，4h内由肾脏排出83%，在体内无蓄积作用。维生素B1能延长本品的半衰期。内服后的血浆t1/2为1.7h，2~3h血药浓度达峰值，以后逐渐下降，27%以原形由尿排出。

【适用症】用于解救有机磷中毒。

【用法与用量】静脉注射：一次量，每1kg体重，家畜15~30mg。

【注意事项】1、对碘过敏动物禁用本品。

　　　　　　 2、有机磷内服中毒的动物先以2.5%碳酸氢钠溶液彻底洗胃；由于消化道下部也可吸收OP，本品应用至少推持48~72h，以防延迟吸收OP加重中毒程度，甚至致死。

　　　　　　 3、用药过程中定时测定血液ChE水平，作为用药监护指标。血液ChE应维持在50%~60%以上。必要时应及时重复应用本品。

　　　　　　 4、在碱性溶液中易分解，禁与碱性药物配伍。

　　　　　　 5、因本品能增强阿托品的作用，与阿托品联合应用时，可适当减少阿托品剂量。

【含量】98%
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